来氟米特片的说明书
一、来氟米特片说明书
本品为一个具有抗增殖活性的异口恶 唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物 A七七一七二六（M一）而产生。
二、来氟米特片的`用法用量
由于来氟米特半衰期较长，建议间隔二四小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日五零mg（五片），之后给予维持剂量一日二零mg（二片）。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
三、来氟米特片的药代动力学
本品口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A七七一七二六（M一），口服后六～一二小时内A七七一七二六的血药浓度达峰值，口服生物利用度（F）约八零%，吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服五零mg或一零零mg后二四小时，血浆A七七一七二六浓度分别为四mg/ml或八。五mg/ml。A七七一七二六主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少;A七七一七二六血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于九九%，稳态分布容积为零。一三L/kg。A七七一七二六在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约一零天。
来氟米特片药物相互作用
考来烯胺和活性炭：一三例患者和九六例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中Ml浓度很快减少。
肝毒性药物：来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。在小样本（三零例）来氟米特和MTX联合用药的研究中，有五例肝脏酶出现二～三倍升高。其中二例继续服用，三例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。另外五例升高大于三倍，其中二例继续服用，三例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。
非甾体抗炎药物：在体外一系列临床研究中，Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高一三%～五零%，此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特别 影响。
来氟米特片注重事项
临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。
严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：如果ALT升高在正常值的二倍（<八零u l="以内，继续观察。如果ALT升高在正常值的二～三倍之间（八零～一二零U/L），减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持八零～一二零U/L之间，应中断治疗。如果ALT升高超过正常值的三倍（">一二零U/L），应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。
免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良（bonemarrowdysplasia）的患者慎用。
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